Semaglutide

Semaglutide е дългодействащ GLP-1 рецепторен агонист, разработен от Novo Nordisk. GLP-1 е физиологичен регулатор на апетита, а GLP-1 рецептори присъстват в няколко мозъчни области, свързани с апетитната регулация. Молекулата е структурно оптимизирана за дълъг полуживот, което я прави подходяща за седмично дозиране.

В еволюцията на инкретиновия клас Semaglutide е основополагащата молекула — еднорецепторна (само GLP-1). По-новите Tirzepatide (двоен) и Retatrutide (троен) надграждат този подход. Под имената Ozempic (диабет) и Wegovy (затлъстяване) е одобрена като лекарство в редица държави.

Body weight-понижаващият ефект на semaglutide се медиира основно чрез намален енергиен прием. GLP-1 рецепторната активация се свързва с потискане на апетита, забавено стомашно изпразване и глюкозо-зависима инсулинова секреция. Дългата мастно-киселинна верига осигурява свързване с албумина и удължен полуживот спрямо естествения GLP-1.

В програмата STEP при 2.4 mg седмично са наблюдавани:

• Намаляване на телесното тегло — около 15–17% за 68 седмици.
• Респондерен профил — 86.4% достигат поне 5% загуба, 50.5% поне 15%, а 32% поне 20%.
• Гликемичен контрол — значими понижения на HbA1c при диабет тип 2.
• След спиране (STEP-4) — възвръщане на около две трети от изгубеното тегло за година, отражение на това как работят GLP-1 пътищата.

Лиофилизираният прах се реконституира с бактериостатична вода. Таблицата показва концентрацията при различни обеми за флакон от 5 mg:

Водата се добавя бавно по стената на флакона; разтворът се завърта внимателно, без разклащане. Изчисленията са за U-100 инсулинова спринцовка.

В клиничните проучвания дозата се покачва постепенно за поносимост. Пълната схема отнема 16–20 седмици:

Стойностите отразяват протоколи от научни публикации и се представят единствено като справочна информация — не като указание за прием.

• Често: гадене, диария, запек, повръщане, намален апетит.
• По-рядко: коремен дискомфорт, реакции на мястото на инжектиране, главоболие, умора, жлъчни оплаквания при бърза загуба на тегло.

Повечето нежелани реакции са леки до умерени, дозо-зависими и с пик по време на титрирането. Затова схемата е бавна — по-бързото покачване води до повече гадене и откази.

• Лиофилизиран: стабилен при стайна температура за транспорт; за дългосрочно съхранение — на тъмно и сухо (хладилник за дълъг срок).
• След реконституция: при 2–8°C, използва се в рамките на до 28 дни. Избягвайте многократно замразяване/размразяване.

Всяка партида преминава независимо лабораторно изследване за чистота и идентичност (HPLC), с COA към продукта.

В каква форма пристига? Лиофилизиран прах в стъклен флакон, запечатан под вакуум.
Включена ли е бактериостатична вода? Не — предлага се отделно.
Одобрен ли е Semaglutide? Като лекарство — да (Ozempic / Wegovy). Тази research-grade версия НЕ е одобреният продукт и е само за изследване.
Каква е разликата с Tirzepatide? Semaglutide действа на един рецептор (GLP-1); Tirzepatide добавя втори (GIP), което в проучванията дава по-силен ефект.
Колко време е стабилен след разтваряне? До 28 дни в хладилник.
Какъв е срокът на годност? Лиофилизиран и правилно съхраняван — до 24 месеца.